王锐院士团队在绿色精准制药基础研究领域取得系列重要成果

日期: 2019-04-14 阅读: 来源: 关键词:

随着科学的发展和生活品质的提高,现代科学对于药物的研究有了越来越高的要求,例如对于药物的作用方式和机制的理解要求更加精准,以使得药物产生副作用少,应用效率高;而对于药物的改良和优化方法也要求更加经济,最好能够做到定点经济修饰,高效得到目标药物分子;此外,对于制药方法也需要更加健康环保,发展绿色制药方法。

王锐院士团队针对以上制药领域各个阶段的难点和问题,开展了系统的研究工作。P2X受体是由细胞外ATP激活的配体门控离子通道,在多种生理病理过程中发挥着重要的作用。对于此离子通道作用机制的探索对于精准制药的研究具有重要的意义。王锐教授与上海交通大学医学院于烨研究员、复旦大学生命科学学院服部素之研究员合作研究,结合结构生物学、计算生物学以及电生理等多学科技术手段,鉴定并验证了一个P2X3受体的具有成药性的变构调节位点,该研究成果为以P2X3为靶点的药物设计与发现提供了结构基础。研究成果发表在《美国科学院院刊》(ProcNatlAcadSciU.S.A,2018,115,4939-4944)。

P2X3受体变构抑制示意图

此外,基于对于药物作用靶点的探索和多年来在多肽药物研究领域的工作基础,王锐教授认识到对多肽精准高效的定点修饰具有重要的药物研发意义,经过长期的探索和坚持,终于在此瓶颈技术难点取得突破。王锐院士与教育部多肽药物创新团队成员:基础医学院许兆青教授合作攻关,报道了可见光催化的甘氨酸及多肽中甘氨酸残基Cα-H键的直接烷基化方法,用于非天然α-氨基酸的合成和多肽分子的精准药效团修饰(Angew.Chem.Int.Ed.,2018,57,15841)。该方法条件温和,适用范围广,在多肽新药研发领域具有重要的应用价值。

多肽药物的定点修饰技术

以绿色制药为导向,探索绿色制药新途径对于药物的研发具有重要的基础研究意义。探索资源广泛、绿色和可持续发展的合成方法也是药物研究健康发展的基础要求。基于在此领域多年工作的积累,王锐院士与教育部多肽药物创新团队成员:基础医学院杨东旭教授合作攻关,在细胞(Cell)出版社的旗舰杂志Chem总结了此领域的研究工作(Chem.2019,5,DOI:10.1016/j.chempr.2019.02.002),为探索绿色制药新途径提供了研究基础。

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编辑:孙寒璞

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